由网友(把所有一切就当是一个笑话)分享简介：AZD⑼二九一（奥斯替尼）是低效抉择性EGFR渐变体按捺剂，对于外显子一九缺掉型EGFR、L八五八R/T七九零M EGFR以及家养型EGFR的IC五零别离为一二.九二 nM，一一.四四 nM以及四九三.八。份子质为四九九.六一，份子式是C二八H三三N七O二。使用AZD⑼二九一可以研发的针对于非小粗胞早期肺癌药物、医治早期非...

AZD-9291（奥斯替尼）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。

应用AZD-9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

中文名

奥斯替尼

外文名

Osimertinib

别名

Osimertinib

化学式

C28H33N7O2

分子量

499.61

性质

选择性EGFRT790M突变体抑制剂

功效

服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用盐酸厄洛替尼（特罗凯）一年以上效果还依旧明显的患者。

服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳，盐酸厄洛替尼（特罗凯）的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变，而这类病人就没有可以替代的药物了，病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

用量

AZD9291（奥斯替尼）。英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

其规格为；片剂，每盒30片x80毫克，服用量每日一片

AZD9291（奥斯替尼），其规格为；胶囊30粒x80毫克，服用量每日一次

基本介绍

所属靶点：

L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；

特征：

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.^[2]

化学信息

溶剂/溶解度：DMSO

储存条件：参考CoA中推荐的条件进行储存。

参考资料

1.ASCO2014：阿斯利康新药AZD9291对耐药后的肺癌有效 · 丁香园（引用日期：2016-11-17）

2.史上最全癌症靶向药（2016 版） · 丁香园（引用日期：2016-11-16）