由网友(仅剩旳温纯)分享简介：固相合成是将反映物毗连正在1个没有溶性的固相载体上的1种合成要领。没有丢脸出，交少肽链没有仅操做步调繁琐，并且因为屡次分散提杂，最初产率没有低。二零 世纪六零 年月始提出的固相合成法，制止了之前的1些错误谬误。举行固相合成时，起首正在固相载体(如聚苯乙烯树脂)上引进氯甲基(-CH二Cl)或者其余能取羧基反映的基团，使其取氨基被掩护的氨基...

固相合成是将反应物连接在一个不溶性的固相载体上的一种合成方法。不难看出，接长肽链不仅操作步骤繁琐，而且由于多次分离提纯，最后产率不高。20 世纪60 年代初提出的固相合成法，避免了以前的一些缺点。进行固相合成时，首先在固相载体(如聚苯乙烯树脂)上引入氯甲基(-CH2Cl)或其他能与羧基反应的基团，使其与氨基被保护的氨基酸反应，将第一个氨基酸固载至树脂上。^[1]

中文名

固相合成

特点

简化并加速了多步骤的合成

研制问题

多肽的不稳定性

外文名

solid phase synthesis

好处

避免因手工操作和物料转移的损失

特点

因反应在一简单反应器皿中便可进行；固相载体共价相联的肽链处于适宜的物理状态，可通过快速的抽滤、洗涤未完成中间的纯化，避免了液相肽合成中冗长的重结晶或分柱步骤，可避免中间体分离纯化时大量的损失；使用过量反应物，迫使个别反应完全，以便最终产物得到高产率；增加溶剂化，减少中间的产物聚焦；固相载体上肽链和轻度交联的聚合链紧密相混，彼此产生一种相互的溶剂效应，这对肽自聚集热力学不利而对反应适宜。固相合成的主要存在问题是固相载体上中间体杂肽无法分离，这样造成最终产物的纯度不如液相合成物，必需通过可靠的分离手段纯化。

不稳定性

多肽的不稳定性是其制剂研究中存在的主要问题之一，其原因较多。但对某一个多肽来说引起不稳定的主要原因并不多。详细研究外界条件（如PH、温度、光照、氧浓度等）对多肽稳定性的影响有助于设计合理的制剂配方。尽管添加剂稳定多肽的机制还不十分清楚，使用添加剂仍是提高多肽制剂稳定性的主要手段之一。应用CD、DSC等分析手段可帮助快速筛选道合适的添加剂。